От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

Содержание

Роль антиэстрогенов и ингибиторов ароматазы в бодибилдинге

От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

К ингибиторам ароматазы относятся лекарственные препараты, позволяющие снизить концентрацию эстрогенов в крови и увеличить количество мужского полового гормона и прочих гонадотропных гормонов. Антиэстрогены в бодибилдинге используются для профилактики или лечения гинекомастии у мужчин. Всего антиэстрогены делятся на несколько групп в зависимости от принципа действия:

  • избирательные модуляторы эстрогеновых рецепторов, применяемые после курса стероидов – кломид, тамоксифен, торемифен;
  • ингибиторы ароматазы, используемые на курсе – анастрозол, летрозол;
  • прочие субстанции.

Препараты, отличающиеся антиэстрогеновой активностью, часто используются в спортивной практике. Ароматизация в бодибилдинге довольно распространенное явление для атлетов, принимающих мощные анаболические и андрогенные стероиды. Антиэстрогены часто сочетаются с приемом стероидов. Это объясняется метаболизмом экзогенных и эндогенных анаболических стероидных гормонов в организме атлета.

Переизбыток тестостерона, который возникает от приема анаболических средств и/или от низкой функциональности печени, приводит к тому, что мужской половой гормон не успевает полностью метаболизироваться в организме.

В подобном случае некоторая часть стероидных анаболических гормонов проходит другой путь, обходя метаболизм – ароматизацию, которая приводит к тому, что тестостерон конвертируется в женский половой гормон эстроген под воздействием фермента ароматазы.

Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге позволяют затормозить преобразование тестостерона в эстроген, которое усиливает белковый синтез, что в свою очередь способствует гипертрофии скелетных мышц. Также данные препараты снижают в организме концентрацию эстрогенов и сокращают длительность их негативного воздействия на организм.

Эффекты от приема ингибиторов ароматазы:

Следует заметить, что не все анаболические стероиды имеют склонность к ароматизации в организме.

Использование ингибиторов ароматазы необходимо при использовании стероидных препаратов на основе тестостерона, а также таких препаратов как метилтестостерон и метандростенолон. Также к небольшой ароматизации склонны халотестин, болденон.

Летрозол в бодибилдинге и прочие ингибиторы ароматазы в спорте используются во время курса анаболических средств для достижения следующих положительных эффектов:

  • устранения и профилактики гинекомастии у атлета;
  • предотвращения повышенного артериального давления;
  • роста концентрации анаболических стероидных гормонов;
  • устранение негативного влияния эстрогенов позволяет добавить телу спортсмена рельефность;
  • снижается негативное воздействие на ось гипоталамус-гипофиз-яички, что ведет к ускоренному восстановлению половой функции.

Умеренная концентрация эстрогенов в организме спортсмена благоприятно сказывается на мышечном росте, поэтому, принимая антиэстрогены в терапевтических дозировках, удается удержать физиологически необходимый уровень эстрогенов в крови.

В каких дозировках принимать ингибиторы ароматазы:

Большинство атлетов начинают принимать ингибиторы ароматазы при возникновении побочных эстрогеновых эффектов, что не совсем правильно. Лучше всего подключить прием данных препаратов в терапевтических дозировках до появления симптомов. Наиболее популярными и доступными блокаторами ароматазы являются:

  1. Аромазин. Также он известен многим спортсменам под названием экземестан. Аромазин в бодибилдинге в терапевтических целях принимается в дозировке 12,5 мг активного вещества – половина таблетки с периодичностью через день. При возникновении гинекомастии нужно принимать по 25 мг ежедневно пока не пропадут симптомы, после продолжить прием в терапевтической дозе.
  2. Летрозол. Данный ингибитор ароматазы в терапевтической дозе принимается по 0,5 мг через день.  Оставленные отзывы летрозол в бодибилдинге характеризуют как действенный препарат для лечения гинекомастии. Дозировки препарата пока не пропадут симптомы составляют 2,5 мг каждый день, после доза снижается до профилактической.
  3. Анастрозол для профилактики побочных эстрогеновых эффектов принимается по 0,5 мг ежедневно. Если признаки гинекомастии уже есть, то ежедневная доза составляет 1 мг активного вещества, по исчезновению гинекомастии доза равна профилактической.

В бодибилдинге и спорте ингибиторы ароматазы играют большую роль, поэтому их необходимо принимать всем спортсменам, использующим стероидные препараты для улучшения своей физической формы. Но стоит помнить о правильных дозировках антиэстрогенов и обязательной консультации со специалистом для расчета правильного курса приема, иначе могут возникнуть негативные побочные реакции.

  • ТЕГИ:
  • фармакология в спорте

Источник: https://danabol.com.ua/aac-v-sporte-bodybildinge/rol-antiestrogenov-i-ingibitorov-aromatazi

Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге

От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

Ингибиторы ароматазы, или блокаторы, – вид целебных средств, которые применяются для уменьшения концентрации эстрогенов в крови и увеличения уровня гонадотропных гормонов и собственного тестостерона. Эти вещества также применяются для лечения и профилактики мужской гинекомастии.

Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге очень часто используются в период курса стероидов анаболических для:

  • повышения показателей гормонов анаболических в крови;
  • профилактики гинекомастии;
  • предотвращения гипертензии;
  • увеличения рельефности (за счёт устранения отрицательного действия эстрогенов);
  • снижения эстрогенного уничтожения оси яички-гипофиз-гипоталамус, что приводит к скорейшей реконструкции.

Выстраивая курс, необходимо считаться с тем, что ароматизации подвержены не все анаболические стероиды. Использование оправдано при употреблении таких продуктов, как метандростенолон, метилтестостерон, тестостерон и его производные. Незначительно ароматизируются халотестин, болденон.

Эффективность

Самые доступные и предпочтительные ингибиторы ароматазы (по плодотворности практически подобны):

Изделие(всемирное наименование)Торговая марка (реализуются аптеками)Приблизительная ценаФорма выпускаПрофилактическое применение в бодибилдингеПри появлении гинекомастии
«Эксеместан»«Аромазин»1600 руб.30 таб. По 25 мг2,5 мг (1/2 таблетки) через деньПо 25 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Затем снижение дозировки до профилактической.
«Летрозол»«Летромара» (фармак.)«Летроза»«Эстролет»3200 руб.1000 руб.30 таб. По 2,5 мг0,5 мг (1/5 таблетки) через деньПо 2,5 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Затем снижение дозировки до превентивной.
«Анастрозол»«Селана»«Эгистразол»«Анастрозол Каби»1500 руб.350 руб.1300 руб.28 таб. по 1 мг0,5 мг (1/2 таблетки) через деньПо 1 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Далее снижение дозировки до профилактической.

Необходимо отметить, что умеренная концентрация эстрогена полезна для мышечного роста, поэтому превентивные дозировки указываются в объёмах, влияющих на сохранение физиологически необходимого уровня мужских эстрогенов.

Использование на курсе

Большинство отечественных атлетов, применяя ингибиторы ароматазы, используют следующую тактику: препараты применяются лишь тогда, когда появились первые признаки гинекомастии (зуд в области сосков, припухлость, покраснение). К сожалению, данный подход нельзя называть оптимальным.

Самым рациональным решением считается тестирование эстрадиола приблизительно через десять дней употребления анаболических стероидов с кратким полураспадом (“Метандростенолон”, “Тестостерон пропионат”) либо через три-четыре недели применения продолговатых эфиров (“Сустанон”, “Энантат”, “Ципионат”). Далее прописывается средняя порция “Анастрозола” – 0,5 мг через день. По прошествии десяти дней проводится контрольный анализ эстрадиола и дозировка корректируется по результатам.

Компромиссным вариантом считается использование низкой и умеренной порций «Анастрозола», ориентированных на личные впечатления. Если после такого лечения появляется депрессия, расстройство эректильной функции, падение либидо, значит, нужно снизить дозу.

Исследования

Возникновение общедоступной торговой марки «Летразол» вывело этот продукт в лидеры. Существует множество тестов, доказывающих высокую действенность данного средства у мужчин. Введение вещества сопровождалось заметным подъёмом гонадотропина (ЛГ).

Продуктивная дозировка берёт начало с 0,02 мг (ниже терапевтической в 100 раз): с помощью неё можно на треть снизить концентрацию эстрогена. 50 % «Летрозола» выводится из организма в течение 2-4 дней, что позволяет его пить через день.

Базовым недостатком считается его умение снижать уровень эстрогенов даже малыми дозировками.

«Анастрозол» популярен в бодибилдинге: его замечательно изучили на мужчинах как средство, уменьшающее эстрадиол. Опытным путём было показано, что доза 1-0,5 мг может снизить уровень эстрадиола приблизительно на 50 %. У дилеров данное изделие можно купить почти в десять раз дешевле, чем в аптеке. В мегаполисах встречается дешёвый «Анастрозол Каби».

В своей книге доктор Мауро Г. Де Паскале написал: «Предполагается, что эстрогены, образующиеся вследствие ароматизации тестостерона и иных анаболических стероидов в отделах гипоталамуса и мозга, уменьшают секрецию лютеинизирующего гормона, а, стало быть, и производство тестостерона».

Гильманн и Гудманн информируют, что обратная связь активируется скорее скоплением эстрогенов, нежели тестостерона. Таким способом объясняется, что ингибиторы ароматазы способны значительно уменьшить ингибирующее действие анаболических веществ на выделение персональных половых гормонов.

Сторонние эффекты

Чем опасны ингибиторы ароматазы для мужчин? Мы знаем, что эстрогены в небольших дозах положительно влияют на мужской организм. Эстрогеновые гормоны увеличивают и эффективность курса, и восприимчивость андрогенных рецепторов. Кроме того, они сами по себе обладают защитным и анаболическим действием.

Значение мышечных эстрогеновых рецепторов досконально описано в диссертации Anna Wiik. Фактически в действительности внушительные дозы блокаторов могут излишне снижать уровень эстрогенов, что способствует появлению таких побочных эффектов, как:

  • торможение роста мышц;
  • суставные боли (артралгия);
  • ухудшение самочувствия и падение либидо;
  • депрессия;
  • расстройство липидного кровяного профиля (повышение холестерина);
  • снижение прочности костей.

Субъективно препараты лучше переносятся, чем “Тамоксифен”.

Природные ингибиторы

Выделяются следующие:

  • кофеин;
  • ресвератрол;
  • цинк;
  • никотин;
  • апигенин;
  • катехины;
  • эриодиктиол.

Применение «Анастрозола»

Чем ещё хороши ингибиторы ароматазы? Препараты данные широко применяются в бодибилдинге.

К примеру, «Анастрозол» необходим для задержки воды в теле человека и профилактики возникновения гинекомастии (часто в комбинации с андрогенами типа тестостерона и дианобола либо в сочетании с финастеридом).

Но в данном случае атлет получает наряду с этим внушительный комплекс запретных препаратов из «Списка запрещённых методов и веществ», к тому же обладающих собственным спектром второстепенных эффектов.

Бесконтрольное применение «Анастрозола» атлетами, увлекающимися, в частности, культуризмом, может приводить к артралгиям, астенизации либо к снижению подвижности суставов, головной боли, сонливости. Конечно же, изредка могут появляться тромбоэмболические проблемы и развиваться инсульты.

Об «Анастрозоле» много написано в литературе для атлетов как о весьма безобидном препарате. Но отдалённые и непосредственные эффекты от его приёма могут быть самыми непредсказуемыми и трагическими. Ведь если принимать всего одну таблетку (1 мг) ежедневно, можно получить выраженный гормональный всплеск. Кстати, данное явление наблюдается более чем у 80 % лиц, употреблявших данный продукт.

Вообще, ингибиторы ароматазы – препараты достаточно известные. Образцы третьей генерации блокаторов «Анастрозол» и, позднее, «Ворозол» и
«Летрозол», были созданы как продукты первой и второй линии для врачевания рассеянного рецептор-положительного рака груди.

«Кризин»

Для тяжелоатлетов фармакологический рынок предлагает также 5,7-дигидроксифлавон («Кризин»), который спортсмены применяют в очень высоких дозах. Он обладает антиароматазатными свойствами и производится в двух видах – MRM-Chrysin, вмещающий на капсулу 500 мг безупречного кризина, и SciFit-Chrysin ES, вмещающий вдвое меньше активного вещества.

Побочные эффекты разработчики не описывают, но следует помнить, что все субстанции и препараты, обладающие антиароматазатным действием, способны нанести внушительный вред организму спортсмена. Кроме того, они находятся в «Списке запрещённых методов и веществ».

Отзывы

Многие бодибилдеры рассказывают, что, исходя из опыта применения «Летрозола» («Фемара»), они сделали вывод: этот продукт, решая одну задачу (повышенный показатель эстрогенов), способствует появлению множества иных проблем.

Конечно, ингибиторы ароматазы для мужчин важны.

Ведь организм (мужской в том числе) использует эстрогены для сохранения здоровья иммунной системы, работы головного мозга, нормального уровня холестерина, здоровых суставов, связок и так далее.

Спортсмены говорят, что эстроген запускает в организме механизм роста мышц. Принимая 2,5 мг «Летрозола» в день они начинают ощущать серьёзные травмы суставно-связочного аппарата и становятся уязвимыми для инфекционных и вирусных заболеваний.

Многие атлеты уверены, что «Летрозол» могут использовать лишь профессиональные бодибилдеры при подготовке к состязаниям. Благодаря ему они избавляются от лишней жидкости в теле (профессионалам ведь ради победы здоровья не жалко). Они с удовольствием приобретают данный ингибитор ароматазы. Цена их вполне устраивает.

Некоторые спортсмены говорят, что «Летрозол» позитивно влияет на организм даже при дозировке 0,1-0,5 мг. Они сообщают, что его второстепенное влияние не хуже иных ингибиторов и стандартно для данного вида лекарств.

Они уверяют, что по субъективным ощущениям, продукт быстрее реконструирует объём тестикул, чем «Тамоксифен» и «Кломид». Они также утверждают, что ингибиторы ароматазы – препараты, цена которых оправдывает качество.

Иные спортсмены сообщают, что можно применять любой блокатор, но если учитывать высокую продуктивность «Летрозола» в малых дозах, он оказывается самым недорогим.

«Анастрозол»

Сегодня «Анастрозол» является самым популярным блокатором. Самым дешёвым считается «Селана». Некоторые ингибиторы ароматазы в аптеке появляются редко, к примеру, «Анастрозол Каби».

Многие люди не экономят на своём здоровье и выбирают качество.

Принимают «Анастрозол» в соответствии с собственным уровнем эстрадиола. Посему сперва тестируется уровень эстрадиола, чтобы исходя из анализа скорректировать порцию. Средняя классическая дозировка составляет 0,5 мг в день.

Спустя десять дней снова нужно сдать анализы. Если уровень эстрадиола стандартный, можно снизить дозировки до 0,5 мг два раза в неделю. Если он всё ещё высокий, приём нужно продолжить. И так действовать следует до полного восстановления уровня эстрадиола.

Источник: https://FB.ru/article/230415/ingibitoryi-aromatazyi-otzyivyi-tsenyi-ingibitoryi-aromatazyi-v-bodibildinge

От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:

  • Профилактика гинекомастии;
  • Повышение анаболического фона;
  • Придания мускулам рельефа;
  • Устранение гипертензии;
  • Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.

Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.

Использование ингибиторов ароматазы на курсе

Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.

После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.

Исследования блокаторов

После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.

02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.

Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола.

Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке.

Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата – анастрозол каби.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов.

Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме.

Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:

  1. Замедление роста массы мышечных тканей;
  2. Боли в суставах;
  3. Уменьшение прочности костной ткани;
  4. Повышение содержания холестерина;
  5. Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
  6. Появление состояния депрессии.

Фармакологические данные блокаторов

Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения.

Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.

Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы.

Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.

При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.

Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат – аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.

Анастрозол

Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %.

При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов.

По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.

В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.

Летрозол

Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола.

В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.

Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи.

Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.

Ворозол

Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.

Экземестан

Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.

Новейшие ингибиторы ароматазы

Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа – Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II.

Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.

Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин.

Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало.

Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.

Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:

Внешность мужчины, его либидо, мышечная сила и даже обмен веществ зависят от баланса в организме половых гормонов (андрогенов и эстрогенов). На уровень этих биологически активных веществ влияет множество факторов.

Большое значение имеет наследственность, возраст, физические нагрузки, наличие вредных привычек, лишнего веса и т. д. Концентрация андрогенов зависит не только от объемов их синтеза в яичках и сетчатом слое коры надпочечников.

Во многом баланс определяется еще и работой ферментных систем организма. Наибольшая роль в этом вопросе принадлежит энзиму ароматазе.

https://www.youtube.com/watch?v=kA7t9o7wAWM

Современные средства для самообороны – это внушительный список предметов, разных по принципам действия. Наибольшей популярностью пользуются те, на которые не нужна лицензия или разрешение на покупку и использование. В интернет магазине Tesakov.com , Вы можете купить средства самозащиты без лицензии.

Ароматаза – энзим семейства гемопротеидов. Большое количество ароматазы синтезируется в жировой клетчатке, надпочечниках, печени, мышцах, эндотелии, простате. Основная функция энзима – это превращение андрогенов в эстрогены. Под действием ароматазы тестостерон и андростендион модифицируются в эстрадиол и эстрон.

Энзим является гистоспецифичным, то есть его структура в разных тканях может отличаться. Так, например, ароматаза в печени обладает свойством трансформировать в эстрогены не только андрогены, но и другие стероиды.

Роль ароматазы у мужчин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Рис.1 — Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Во многом, именно активность ароматазы влияет на баланс мужских и женских стероидов.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

  • интерлейкина-В;
  • фактора некроза опухолей альфа;
  • соединений, влияющих на цАМФ;
  • простагландина Е 2 .

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Наиболее явно повышают экспрессию ароматазы:

  • гиперинсулинизм;
  • гепатит и гепатоз;
  • атеросклероз;
  • хроническое воспаление;
  • алкоголизм;
  • хроническая интоксикация никотином;
  • и т. д.

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Ингибиторы ароматазы

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

  • 4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
  • пломестан (стероид второго поколения);
  • экземестан (стероид второго поколения);
  • аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
  • роглетимид (нестероид второго поколения);
  • фадрозол (нестероид второго поколения);
  • ворозол (нестероид третьего поколения);
  • летрозол (нестероид третьего поколения);
  • анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент – Ворозол (используется недостаточно широко).

Рис. 3 — Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения.

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

Врач-эндокринолог Цветкова И. Г.

Источник: https://globefox.ru/ot-chego-zavisit-aktivnost-fermenta-aromatazy-ingibitory/

Ароматаза у мужчин: натуральные и медикаментозные ингибиторы, описание и свойства, применение лекарственных препаратов, возможные побочные эффекты

От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины.

Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий.

Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген.

В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли.

Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

  1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
  2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
  3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму.

Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины.

Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм.

В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан».

Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол».

В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный.

Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения.

Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива.

Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период.

Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов.

Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы.

Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

  1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
  2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
  3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
  4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
  5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

  1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
  2. Предотвращение развития гинекомастии.
  3. Профилактика гипертензии.
  4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
  5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь.

Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом.

Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

  1. Остановка мышечного роста.
  2. Боли в суставах или артралгия.
  3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
  4. Состояние депрессии.
  5. Повышение уровня холестерина в крови.
  6. Снижение прочности костных тканей.

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Источник:

Спортивное питание

Все мы  нуждаемся в определенном уровне эстрогена, чтобы нормально функционировать в повседневной жизни, но если вы надеетесь  получить серьезный рост мышц, имеющиеся более высокие уровни эстрогена будут значительным препятствием. В этой статье мы рассмотрим методы снижения уровня эстрогена в организме.

Краткое резюме Эта статья является довольно полной, и для тех, кто не имеет много времени или просто не любит  читать, вот краткое резюме для Вас: •    Эстроген является гормоном, который может увеличить соотношение жира к мышечной массе. •    Эстроген не является гормоном, который способствует значительному росту мышц или гипертрофии.

Высокие уровни тестостерона могут означать более высокие уровни эстрогена за счет конверсии тестостерона в эстроген через ферменты ароматазы. •    Природные ингибирования ароматазы (AI) добавки могут быть использованы для такого случая.

Ингредиенты, которые нужно использовать  в дополнениях: цинк, ресвератрол, эллагитанины, урсоловая кислота, альфа-нафтофлавон и шампиньона Agaricus (экстракт белого гриба)

Для тех, кто более серьезно относиться к обучению и научным исследованиям, продолжайте чтение и узнайте, как другие ингредиенты могут работать на вас.

Эстроген   Эстроген является основным женским половым гормоном и находится в своей естественной форме, стероидных гормонов. Есть также и естественные эстрогены произведенные синтетическим путем, которые, обладая при этом некоторой эстрогенной активностью не имеют стероид форму, такую как растительные стерины.

Есть три типа эстрогена, которые естественно возникают в организме; эстрон  (E1), эстрадиол  (Е2) и эстриол (E3). Эстрадиол (Е2) считается наиболее мощным из трех эстрогенов и это тот, который обладает наибольшее эстрогенной активностью.

Как упоминалось ранее, эстроген требуется для обоих полов для различных функций, в том числе для коагуляции контроля, а также влияния  на уровень холестерина. Однако наиболее важную роль эстрогена это его способность содействовать женским половым характеристикам, включая увеличение груди и изменениями в распределении жира и общий уровень жира.

Из-за его влияния на соотношение жира к мышечной массе, эстроген не является целью содействовать значительному росту мышц или гипертрофии.

Ароматазы и тестостерон Эстроген может быть произведен  различными способами. Для женщин, большинство вырабатываемого эстрогена, возникает из яичников. Однако эстроген может быть также получен в печени, жировых клеток и надпочечников у обоих полов. Другой способ эстроген вырабатывается через действие ароматазы, также известный как эстроген синтетазы эстрогена синтазы.

Этот специальный фермент в организме преобразования андрогенов, такие как тестостерон в эстрогены, такие как эстрадиол. Это означает, что если есть переизбыток тестостерона фермент  ароматазы способствует производству эстрадиола. Таким образом, любой, кто нацелен на повышение   уровня тестостерона, либо естественным или неестественным способом   также увеличивают свои уровни эстрадиола.

Источник: https://kb22.ru/sport-i-fitnes/aromataza-u-muzhchin-naturalnye-i-medikamentoznye-ingibitory.html

Ингибиторы ароматазы

От чего зависит активность фермента ароматазы. Ингибиторы ароматазы: отзывы, цены. Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге. Побочные эффекты данных медикаментов

Ингибиторы (блокаторы) ароматазы (ИА) – препараты, которые применяются для понижения количества эстрогенов в крови, а так же способствуют увеличению концентрации собственного тестостерона. В спорте блокаторы ароматазы преимущественно применяются во время курса АС, выполняя следующие задачи:

  • способствуют ускоренному восстановлению гормональной системы при употреблении АС;
  • профилактика гинекомастии;
  • повышение количества гонадотропина.

Блокаторы ароматазы

Не забывайте, что эстрадиол необходим для нормальной работы организма, поэтому атлетам необходимо контролировать его концентрацию в крови, особенно  во время курсов АС. Стоить отметить, что умеренное количество эстрогенов полезно для роста мышечной массы, ингибиторы ароматазы помогают удерживать их уровень в норме, сбалансировать гормональную систему.

Обратите внимание, что во время приема ИА необходимо систематически контролировать концентрацию эстрогенов в крови, ведь при чрезмерном падении уровня данного гормона поддаются разрушению мышечная и костная ткани, страдают нервная и сердечнососудистая системы. Эти процессы могут сопровождаться перепадами настроения, бессонницей, ухудшением памяти, депрессией, падением либидо, болями в суставах и другими неприятными побочными эффектами.

Внимание! Ингибиторы ароматазы не применяются на ПКТ, их целесообразно употреблять только во время курса и непосредственно после окончания курса АС (перед ПКТ). Во время послекурсовой терапии применяются блокаторы эстрогенных рецепторов (Тамоксифен, Кломид).

Ингибиторы ароматазы препараты

Одними из самых популярных ИА являются Анастрозол, Летрозол и Эксеместан, их можно приобрести в аптеке. Отдельно следует отметить Провирон, который является слабым блокатором ароматазы.

Анастрозол является лидером среди выше указанных препаратов. Он эффективно работает, понижая уровень эстрогенов в крови, при этом хорошо переносится организмом. Стоить отметить, что Анастрозол выпускается в таблетированной форме дозировкой 1 мг.

В спорте, в профилактических целях, атлеты употребляют данный препарат в дозировке 0,5 мг через день, а при возникновении симптомов гинекомастии – 1 мг в день до их исчезновения , после чего необходимо понизить дозировку до 0,5 мг через день.

Анастрозол желательно принимать после приема пищи, обильно запивая водой.

Летрозол и Эксеместан так же высокоэффективные препараты, к тому же их стоимость на порядок ниже Анастрозола.

Их недостатками является то, что они достаточно сильно подавляют уровень эстрогенов (как вы помните, чрезмерное падение уровня эстрогенов чревато неприятными последствиями), поэтому действие данных препаратов тяжело контролировать.

К тому же необходимо учитывать, что летрозол выпускается таблетировано дозировкой 2,5 мг, его профилактическая доза – 0,5 мг. Для профилактики необходимо делить таблетку на 5 равных частей, что крайне неудобно.

Приемом ингибиторов ароматазы

Как вы уже знаете, блокаторы ароматазы не применяются во время ПКТ, их употребляют во время курса анаболических стероидов. Однако когда именно необходимо начинать прием ингибиторов ароматазы? В мире спорта существует множество тактик их приема, самые популярные их них:

  1. начинать прием спустя 2 недели, после начала курса;
  2. начинать прием с момента проявления первых признаков гинекомастии;
  3. спустя 2-4 недели (2 для препаратов с коротким периодом полураспада, 4 – с длинным) провести анализы на количество эстрогенов в крови. Если их уровень неудовлетворительный, начать прием ИА в профилактической дозировке. Спустя 2 недели после начала употребления ИА провести контрольный анализ на количество эстрогенов, и по их результатам корректируется дальнейшая дозировка.

Последний (3-й) вариант признан самым оптимальным. Однако в связи с тем, что он самый затратный как по времени, так и по финансам, многие спортсмены пренебрегают сдачей анализов, что является неправильным подходом и в конечном итоге может негативно сказаться на здоровье атлета.

Добро пожаловать в IronSet — блог о спорте и здоровых тенденциях. Андрей — писатель и спортивный консультант, который помогает нашему блогу.

На сайте iron-set.com предоставлена информация исключительно ознакомительного характера. «IronSet» не продает и не призывает к употреблению сильнодействующих веществ, в том числе анаболических стероидов. Данная информация собрана из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании тех или иных препаратов. Представленная на сайте информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ.

Источник: https://iron-set.com/farmakologiya/ingibitory-aromatazy

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.